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Refametinib, auch bekannt als BAY 869766 oder RDEA119, ist ein wirksamer, selektiver oraler MKE1 / MEK2-Inhibitor. Vorinostat, auch bekannt als SAHA- oder Suberoylanilid-Hydroxamsäure, ist ein oraler HDAC-Inhibitor, der HDAC1, HDAC2 und HDAC3 (Klasse I) wirksam hemmt. , HDAC7 (Klasse II) und HDAC11 (Klasse IV). Vorinostat ist ein starker Inhibitor der DNA-Amplifikation von humanem Papillomavirus (HPV) -18. Darüber hinaus wird es auch zur Behandlung von Hautmanifestationen bei Patienten mit kutanem T-Zell-Lymphom (CTCL) eingesetzt.
CWIENein. |
149647-78-9 |
Reinheit |
99.90% |
TArget |
HDAC1, HDAC3, HDAC2, HDAC7, HDAC11, Autophagie, Mitophagie |
IC50 |
10 nM, 20 nM |
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ImVitro |
Das Zellwachstum von MES-SA wird durch Vorinostat nach 24-stündiger Behandlung bei einer niedrigen Dosierung (3 & mgr; M) wirksam gehemmt, begleitet von einer bevorzugten Beeinträchtigung der HDACs Klasse I (HDAC2 und 3) und Klasse II (HDAC7). Vorinostat führt zu einer signifikanten Erhöhung der p21WAF1-Expression und Apoptose in MES-SA-Zellen. Vorinostat unterdrückt SK-N-SH mit IC25-Werten von 1 uM und hemmt SK-N-Be (2) C mit IC25-Werten von 0,5 uM. Vorinostat hemmt wirksam die HPV-18-DNA-Amplifikation, löst Apoptose in HPV-infizierten, differenzierten Zellen aus und verringert die Aktivitäten der Onkoproteine E6 und E7. * Die obigen Daten dienen nur als Referenz. Die Genauigkeit wird nicht bestätigt. |
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ImVivo |
Bei Nacktmäusen, denen 5 × 10 6 MES-SA-Zellen injiziert wurden, nimmt das Tumorwachstum bei einem Tagesplan von 50 mg / kg um mehr als 50% ab. * Die obigen Daten dienen nur als Referenz. Die Genauigkeit wird nicht bestätigt |
Formel |
C₁₄H₂₀N₂O₃ |
LÄCHELN |
O=C (NC1=CC=CC=C1) CCCCCCC (NO)=O. |
M. Gewicht |
264.3 |
Lager |
Pulver-20 ° C 3 Jahre 4 ° C 2 Jahre |
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Lösungsmittel& Löslichkeit |
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Dokumentation |
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